砹是地球上最稀有的天然元素,也是元素週期表中探索最少的元素之一。正如它的希臘名字一樣,它的意思是“不穩定”,它在自然界中的存在時間非常短暫。然而,德克薩斯農工大學的科學家們找到了一種利用其潛力的方法。他們利用迴旋加速器束和先進的化學技術,設計了一種生產、分離和充電砹-211 (At-211) 的方法,這種同位素儘管不穩定且半衰期僅為 7.2 小時,但在靶向癌症治療中顯示出非凡的前景。

用於癌症治療的“中等”類似物

At-211 通常被稱為“理想”或“溫和”同位素,因為它可以提供適量的輻射來破壞癌細胞,同時使周圍組織不受傷害。這種超同位素顯示出對抗血癌、卵巢腫瘤和某些類型腦癌的強大潛力。在德克薩斯 A&M 迴旋加速器研究所,科學家們在美國能源部 (DOE) 同位素計劃的支持下使用 K150 迴旋加速器生產 At-211。自 2023 年以來,德克薩斯農工大學通過國家同位素開發中心 (NIDC) 及其大學同位素網絡,成為僅有的兩家用於癌症靶向治療的砹的全國供應商之一。

德克薩斯農工大學傑出教授、迴旋加速器研究所所長、化學教授 Sherry J. Yenello 博士表示:“α 靶向療法是一種潛在的變革性癌症療法,因其能夠對腫瘤細胞附近造成大量損傷,同時保持周圍健康組織和器官完好無損,因此是一種備受關注的潛在變革性癌症療法。” “我們是美國少數幾個能夠定期生產醫學相關數量的砹並將其運送到附近設施的中心之一。”

利用阿爾法粒子的力量

當砹衰變時,它會釋放出α粒子——由兩個質子和兩個中子組成的小團——可以釋放強大的局部能量爆發。阿爾法粒子在破壞癌細胞方面非常有效,因為它們在釋放能量之前僅傳播很短的距離,從而最大限度地減少對健康組織的損害。當 At-211 被放置在腫瘤內部或附近時,它的 α 發射穿透足夠深,可以消除癌細胞,同時不傷害周圍的器官。

At-211 的半衰期短也意味著它會很快失去放射性,使其毒性低於長壽命放射性藥物。與許多其他同位素不同,At-211 不會產生有害的二次 α 衰變,確保其能量有效用於治療。這種精確性和安全性的結合引起了世界各地研究人員和藥物開發商的關注。它已經在血癌臨床試驗中進行了測試,並且正在探索其在治療阿爾茨海默病中的潛在用途。

“Astatine-211 的可用性仍然是利用其潛力改變核醫學未來的最大障礙,”Yenello 說。 “幸運的是,我們在德克薩斯農工大學取得的進展將大大有助於解決這個問題。”

同位素生產和運輸的突破

Texas A&M 的主要成就之一是創建了用於分離和充電 At-211 的自動化系統。這項正在申請專利的技術通過將同位素從鉍靶標中去除,然後將其裝載到充電柱上以摻入 α 靶向治療藥物中來純化同位素。據 Yennello 介紹,與傳統方法相比,新的樹脂柱捕獲技術可以實現更快的固化,從而能夠運輸更多數量的 At-211,同時減少腐爛並降低風險。這一改進強化了 At-211 作為有效的下一代癌症治療方法的理由。

德克薩斯農工大學已經向合作者交付了大批量的 At-211,其中包括阿拉巴馬大學伯明翰分校和 MD 安德森癌症中心,該中心已收到兩打以上的貨物。這些合作夥伴關係幫助研究人員改進基於 At-211 的放射性藥物並加深對其化學行為的了解。

全球合作與進步

Yenello 和 Federica Pisanchi 博士(MD 安德森前放射化學家,現供職於休斯頓德克薩斯大學健康科學中心)計劃在 2025 年新奧爾良全球砹學會會議上展示他們的發現。他們的演講題為“德克薩斯州兩步走”,將重點介紹他們在生產、運輸和應用 At-211 進行治療方面的綜合經驗。首次會議將在美國舉行,研究人員和貿易團體將齊聚一堂,致力於擴大 At-211 在全球癌症治療中的作用。

Yenello 最近在另一項重大活動(在昆士蘭州舉行的第 26 屆放射性藥物科學國際研討會)上分享了德克薩斯農工大學的進展,她在會上強調了國際社會對 At-211 研究日益增長的興趣。

Yenello 說:“雖然人體臨床試驗仍處於早期階段,但日本、幾個歐洲國家和美國目前正在開展研究 Astatin-211 潛力的舉措。” “我期待分享德克薩斯農工大學在生產和供應 astatin-211 方面的成功,同時更多地了解我們共同努力的全球進展,以更好地了解其化學特性和腫瘤學方面的潛在治療進展。”

這項開創性的研究得到了能源部科學辦公室通過能源部同位素計劃、德克薩斯農工大學通過核科學光明主席以及德克薩斯農工大學系統核安全辦公室與洛斯阿拉莫斯國家實驗室合作的支持。

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